Стрихнин: страшный яд, популярный допинг и лекарство для гитлера
Содержание:
- Стрихнин в судебно-медицинском отношении
- Синтез Вудворда
- Токсичность стрихнина у животных
- Показание к применению стрихнина
- Уход
- Симптомы отравления стрихнином
- Действие активного вещества
- Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- СВОЙСТВА
- Препараты, содержащие стрихнин: инструкция по применению
- Что такое стрихнин?
- Алкалоид и надёжный помощник
- Воздействие стрихнина на организм
- Помощь при интоксикации
- Гитлер, пиво и мужская потенция
- Препараты, содержащие стрихнин: инструкция по применению
- Профилактика
- Общая информация[править | править код]
Стрихнин в судебно-медицинском отношении
Отравления С. относительно редки. Смертельные дозы С. при приеме внутрь для взрослых 0,1—0,3 г, для детей 0,005 г.
Заключение об отравлении С. как о причине смерти ставят на основании совокупности клин, проявлений, результатов суд.-мед. и лабораторных исследований. При вскрытии трупа обнаруживают венозное полнокровие внутренних органов, малокровие скелетных мышц, точечные кровоизлияния в мягкой мозговой оболочке и слизистой оболочке желудка. Иногда в содержимом желудка обнаруживают кристаллы солей С. При суд.-хим. исследовании С. извлекают из биол. материала подкисленным спиртом или водой и проводят реакцию с бихроматом калия в концентрированной серной к-те. При наличии С. наблюдается синефиолетовое окрашивание. Кроме того, содержание С. в биол. материале устанавливают биол. методом (на лягушках). Количественное определение С. осуществляют колориметрическим способом (см. Колориметрия), используя реакцию Малакена — Де-ниже, основанную на восстановлении С. ионами водорода в момент выделения и дальнейшем окислении продукта нитратом натрия. В ходе этой реакции наступает красное окрашивание. Кроме того, количественно С. определяют методом хроматографии на бумаге (см. Хроматография).
С. длительное время сохраняется в трупе, что обусловливает высокую информативность суд.-хим. исследования даже разложившегося трупа.
Библиография: Авдеев М. И. Курс судебной медицины, с. 394, М., 1959; А р у-ш а н я н Э. Б. Влияние стрихнина и других конвульсантов на процессы центрального тормошения, Фарм. и токсикол., т. 32, № 2, с. 236, 1969, библиогр.; 3 а к у-с о в В. В. Фармакология центральных синапсов, М., 1973; Руководство по судебно-медицинской экспертизе отравлений, под ред. Р. В. Бережного и др., М., 1980; Судебная медицина, под ред. В. М. Смольянинова, с. 251, М., 1975; Antiepileptic drugs, mechanism of action, ed. by G. H. Glaser a. o., p. 249, N. Y., 1980.
Э. Б. Арушанян; И. В. Буромский (суд.).
Синтез Вудворда
Кольцо II, V синтез
Синтез кольца II осуществляли синтезом индола Фишера с использованием фенилгидразина 1 и производного ацетофенона ацетовератрона 2 (катализатор полифосфорная кислота ) с получением 2-вератрилиндола 3 . Вератрильная группа не только блокирует положение 2 для дальнейшего электрофильного замещения, но также становится частью скелета стрихнина. Реакция Манниха с формальдегидом и диметиламина ) , полученный грамин 4 . Алкилирование с иодметаном дало промежуточную соль четвертичного аммония , который вступает в реакцию с цианидом натрия в нуклеофильном замещении в нитрил 5 , а затем в сокращении с литийалюминийгидридом до триптамина 6 . Амин-карбонильная конденсация с этилглиоксилатом дает имин 7 . Реакция этого имина с TsCl в пиридине с N-тозильным соединением с замкнутым кольцом 8 была описана Вудвордом как согласованная нуклеофильная атака енамином и формально реакция Пикте-Шпенглера . Это соединение должно образовываться в виде диастереомерной пары, но было обнаружено только одно соединение, которое не исследовалось. Наконец, вновь образованная двойная связь восстанавливалась боргидридом натрия до индолина 9 с атомом водорода C8, приближающимся с наименее затрудненной стороны (этот протон удаляется позже в последовательности и не имеет значения).
Кольцо III, IV синтез
Индолин 9 были ацетилированный к N-ацетил соединения 10 ( ангидрид уксусной кислоты , пиридин ) , а затем группа вератровой затем кольцо открыто с озоном в aquaeous уксусной кислоты к муконовой эфира 11 (стала возможной благодаря двум донорных метоксиду групп). Это является примером биоинспирированных синтеза , уже предложенного Woodward в 1948 г. отщепления ацетильной группы и гидролиза сложного эфира с HCl в метаноле приводил к образованию пиридонова эфира 12 с дополнительной изомеризацией в экзоциклической двойной связи с эндоциклической двойной связью (разрушает один асимметричные центр). Последующая обработка йодистым водородом и красным фосфором удаляла тозильную группу и гидролизовала обе оставшиеся сложноэфирные группы с образованием двухосновной кислоты 13 . Ацетилирование и этерификация ( диазометан ) давали ацетилдиэфир 14, который затем подвергали конденсации Дикмана с метоксидом натрия в метаноле до енола 15 .
Синтез кольца VII
Для того , чтобы удалить C15 спирт группы, енольный 15 превращают в тозилат 16 ( TsCl , пиридин ) , а затем к mercaptoester 17 (benzylmercaptide натрия) , который затем восстанавливает до ненасыщенного сложного эфира 18 с помощью никеля Ренея и водород . Дальнейшее восстановление водородом / палладием на угле дало насыщенный эфир 19 . Гидролиз щелочного эфира до карбоновой кислоты 20 сопровождался эпимеризацией по C14.
Это конкретное соединение уже было известно из исследований разложения стрихнина. До сих пор все промежуточные соединения были рацемическими, но хиральность была введена на этой конкретной стадии посредством хирального разделения с использованием хинидина .
Затем с помощью уксусного ангидрида вводили атом углерода C20 с образованием енолацетата 21, а свободный аминокетон 22 получали гидролизом соляной кислотой . Кольцо VII в промежуточном соединении 23 было закрыто окислением диоксида селена , процессом, снова сопровождающимся эпимеризацией по C14.
Образование 21 можно представить как последовательность ацилирования, депротонирования, перегруппировки с потерей диоксида углерода и снова ацилирования:
Кольцо VI синтез
К дикетону 23 добавляли ацетилид натрия (вводя атомы углерода 22 и 23) с получением алкина 24 . Это соединение восстанавливали до аллилового спирта 25 с использованием катализатора Линдлара, и алюмогидрид лития удалял оставшуюся кетонную группу в 26 . Аллиловая перегруппировка к алкоголю 27 (isostrychnine) была вызвана бромистым водород в уксусной кислоте с последующим гидролизом с серной кислотой . На последней стадии (-) — стрихнина 28 обработка 27 этанольным гидроксидом калия вызвала перегруппировку двойной связи C12-13 и замыкание кольца в результате присоединения конъюгата гидроксильным анионом.
Токсичность стрихнина у животных
Отравление стрихнином у животных обычно происходит в результате проглатывания приманок, предназначенных для использования против грызунов (особенно суслики и родинки) и койоты. Приманки для грызунов обычно продаются без рецепта, но приманки для койотов запрещены в Соединенных Штатах. Однако с 1990 года в США большинство приманок, содержащих стрихнин, были заменены на фосфид цинка приманки. Наиболее часто поражаются домашние животные. собакав результате случайного проглатывания или преднамеренного отравления. Симптомы появляются через 10–120 минут после приема. Симптомы включают: припадки, а «козлы»позиция, и опистотонус (жесткое разгибание всех четырех конечностей). Смерть обычно является вторичной по отношению к параличу дыхания. Лечение — детоксикация с использованием активированного угля, пентобарбитал для симптомов и искусственное дыхание за апноэ.
В большинстве западных стран требуется специальная лицензия на использование и хранение стрихнина в сельскохозяйственных целях.
Показание к применению стрихнина
Несмотря на эффективность медикаментов, имеющих в своём составе стрихнин, их назначают в редких случаях. Большинство врачей рекомендуют пациентам менее опасные лекарственные средства. Тем не менее существуют случаи, когда назначение стрихнина необходимо. Выделяют следующие показания к применению подобных медикаментов:
- Тяжёлые неврологические нарушения. Среди них – параличи и парезы конечностей после перенесенного инсульта.
- Отсутствие аппетита. Учитывая то, что нитрат стрихнина имеет сильно выраженный горький вкус, он стимулирует желание принимать пищу.
- Нарушение остроты слуха и зрения. При этом препараты назначаются лишь в тех случаях, когда наблюдаются функциональные изменения в работе органов чувств.
- Импотенция. В настоящее время препараты, содержащие стрихнин, практически не применяются при эректильной дисфункции.
- Хронический алкоголизм, не поддающийся лечению другими средствами.
Уход
Специфического антидота против стрихнина нет. «Судороги часто вызываются раздражителями — когда ваше тело что-то ощущает, нейроны хотят активироваться, и если они не контролируются, возникают припадки — поэтому пациентов обычно держат в тихих темных комнатах». Лечение отравления стрихнином включает пероральное применение настоя активированного угля, который служит для поглощения любого яда из пищеварительного тракта, который еще не попал в кровь. Противосудорожные препараты, такие как фенобарбитал или диазепам , вводят для контроля судорог вместе с миорелаксантами, такими как дантролен, для борьбы с ригидностью мышц. Если пациент выживает более 24 часов, вероятно выздоровление.
Лечение отравления стрихнином в конце 19-го и начале 20-го веков заключалось в применении дубильной кислоты, которая осаждает стрихнин в виде нерастворимой таннатной соли, а затем для обезболивания пациента хлороформом до тех пор, пока действие стрихнина не исчезнет.
Симптомы отравления стрихнином
судорога
Стрихнин быстро всасывается из желудка, особенно натощак. Уже через десять минут человек ощущает недомогание. Обильное содержание пищи в желудке задерживает всасывание приблизительно часа на два. Особенно чувствительны к стрихнину дети и люди с патологией сердца, почек — их спасти труднее всего. Выделяется стрихнин из организма почками, причём очень медленно в течение нескольких дней. Это представляет опасность в плане кумуляции (накопления) и развития симптомов отравления.
Токсическое действие стрихнина начинается с 0,005 до 0,05 грамма. Тонизирующее и активирующее действие настолько усиливается, что мышцы теряют способность расслабляться, появляются хаотичные сокращения — судороги.
Симптомы отравления стрихнином у человека начинаются с тянущих болей во всех мышцах. Обостряется кожное восприятие, появляется ощущение ползания мурашек, возникают небольшие мышечные подёргивания, оцепенение, малейший звук, свет — раздражают. Сильно напрягаются жевательные мышцы, глотание затрудняется. Появляется чувство страха и безысходности.
На следующем этапе, если яд продолжает всасываться, подёргивания превращаются в распространённые конвульсии. Неспособные расслабиться сокращённые мышцы выгибают тело, голова запрокидывается. Тело приобретает форму дуги, которая опирается на пятки и затылок. Руки и ноги становятся как «палки». Челюсти сжаты, лицо синюшное и напряжено, глазные яблоки неподвижны, вены шеи набухшие, температура повышена.
Все это сопровождается невыносимым чувством страха и боли в мышцах. Затем приступ заканчивается, возникает временное расслабление, оно длится недолго — одну минуту, за ним следует новый приступ. С увеличением дозы всасывания яда, промежутки между приступами укорачиваются, спасительного расслабления не наступает.
Третья терминальная стадия наступает при дозе стрихнина в крови от 0,05 грамма и выше. На высоте судорог перестают сокращаться дыхательные мышцы, человек не способен сделать ни вдох, ни выдох, глазные яблоки становятся неподвижными, зрачки расширяются, сознание нарушается, происходит непроизвольное выделение мочи и кала. Смерть наступает от удушья.
Действие активного вещества
Основной компонент препарата – дигидрокверцетин – представляет собой флавоноид, получаемый из древесины сибирской или даурской лиственницы. Измельченное сырье (частицы размером до 3 мм) подвергают экстракции раствором пищевого этилового спирта, кипятят с добавлением активированного угля, затем фильтруют и концентрируют с помощью вакуума.
«Дигидрокверцетин» в отзывах врачей описывается как комплексный препарат с антиоксидантными свойствами, которые, во-первых, замедляют процесс окисления свободных радикалов; капилляропротекторным действием, способным защитить клеточные мембраны, повысить эластичность сосудов и продлить срок их жизни. Во-вторых, флавоноид обладает противовоспалительным эффектом, вследствие чего улучшается питание клеток кислородом, замедляется развитие воспалительных процессов в организме, стимулируется обновление кожных покровов за счет усиленного синтеза коллагена. Кроме того, он ускоряет регенерацию тканей после травм и ожогов, сохраняя их упругость.
Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.
Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.
Инструкция на Стрихнин
Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.
Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.
Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перорально.
Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.
СВОЙСТВА
Стрихнин (Strychninum) — C21H22O2N2 — бесцветный кристаллический порошок чрезвычайно горького вкуса (горечь чётко ощущается в водных растворах стрихнина вплоть до разведения 1:50 000).
В семенах чилибухи содержание алкалоидов достигает 2–5%, половину из этого количества составляет стрихнин.
В терапевтических дозах стрихнин стимулирует центральную нервную систему и, в первую очередь, увеличивает рефлекторную возбудимость сегментарного аппарата спинного мозга (в основе возбуждающего действия стрихнина на спинной мозга лежит улучшение проводимости импульсов в синапсах и ослабление торможения в ЦНС).
Стрихнин оказывает стимулирующее действие на зрительные нервы и повышает чувствительность сетчатки глаза, возбуждает центры органов чувств (благодаря чему повышает остроту и расширяет поле зрения, обостряет обоняние, слух, чувство вкуса, усиливает тактильные ощущения), возбуждает центры продолговатого мозга, а именно дыхательный и сосудодвигательный центры, а также центр блуждающего нерва (вызывая учащение дыхания, повышение артериального давления и урежение ритма сердечных сокращений); тонизирует мускулатуру (скелетную, стенки сосудов, гладкомышечные органы) и сердце.
Соли стрихнина легко всасываются, большая часть их разрушается в печени и около 20% выделяется в неизменённом виде почками. Стрихнин медленно выводится из организма и поэтому обладает кумулятивными свойствами.
Препараты, содержащие стрихнин: инструкция по применению
Учитывая то, что стрихнин является особо опасным ядом, соблюдать инструкцию по применению очень важно
Ни в коем случае нельзя превышать терапевтическую дозу медикамента! Также следует обратить внимание на противопоказания к применению препаратов, содержащих стрихнин. Подобные медикаменты нельзя употреблять детям до 2 лет, беременным и кормящим женщинам
Назначать препарат может только лечащий врач. Итак, медикаменты, содержащие стрихнин: инструкция по применению.
- Пероральный приём лекарственного средства. В большинстве случаев препараты употребляют внутрь. Для этого используют спиртовой настой чилибухи и таблетки (содержат сухой экстракт). В зависимости от выраженности симптомов, возраста и веса пациента. Взрослым рекомендуется доза от 0,5 до 1 мг по 2-3 раза в день. Если лекарственная форма препарата – спиртовая настойка, то назначают 3-10 капель (в 1 приём). Максимальной дозой для взрослых считается 5 мг в сутки. Детям количество действующего вещества подбирают индивидуально, в зависимости от массы тела. Разовая доза составляет от 0,1 до 0,5 мг.
- Подкожное введение медикамента. Используется 0,1% раствор стрихнина. Суточной дозой считается 1 мл (1 ампула) препарата.
Что такое стрихнин?
Стрихнин выделяют из семян ореха чилибухи. Это вещество является мощным алкалоидом, то есть обладает токсическими свойствами. В небольших дозировках оно используется в качестве лекарства. Стрихнин является аналептиком и психостимулятором, а потому его используют для лечения таких расстройств, как:
- снижение работоспособности;
- замедленный метаболизм;
- функциональная импотенция;
- атония желудка и кишечника;
- амблиопия (форма нарушения зрения);
- парезы и параличи временного характера;
- гипотония;
- расстройство дыхательной и сердечной функций;
- соматоморфные (психосоматические) патологии.
Алкалоид и надёжный помощник
Стрихнин содержится в семенах ореха чилибухи
Стрихнин — это вещество, содержащееся в семенах ореха тропического растения чилибухи. Он может стать лекарством, дарующим человеку жизнь, а может стать ядом, провоцирующим прекращение дыхательной функции и остановку сердца.
Вся суть в дозировке
Термин «алкалоиды» всегда вызывает настороженность. И не зря, ведь это яды.
Благодаря этим веществам медицинской практике стали известны обезболивающие и наркотические средства, препараты, обладающие возбуждающим и тормозящим действием.
Стрихнин, как лекарство
Если дозировка вещества небольшая, то оно является лекарственным препаратом. В подобном качестве выступают:
Нитрат стрихнина применяют при гипотонии, атонии ЖКТ
- Азотнокислый стрихнин или стрихнина нитрат. Применяется, как стимулятор ЦНС при гипотонии, скорой утомляемости, парезах, нарушениях двигательной деятельности. Эффективен при функциональных расстройствах зрительного органа, атонии ЖКТ. Стрихнина нитрат выпускается в виде порошка.
- Настойка плодов чилибухи. Применяется как общетонизирующий препарат и как возбуждающий аппетит. При употреблении необходима строгая пропорция: 16 г сухого вещества на один литр 70%-го спиртового раствора. Активно действующее вещество в настойке соответствует 0,25%.
- Сухой экстракт из плодов чилибухи. Этот экстракт ещё имеет название рвотный орех. При употреблении его необходимо растворить в воде в пропорции 1:10. В экстракте 16% активно действующих компонентов.
Соблюдение дозировки
К препаратам, в содержании которых есть стрихнин прилагается инструкция по применению. И превышать терапевтические дозировки категорически запрещается, потому как в больших количествах стрихнин — яд.
При пероральном применении лекарства рекомендованные нормы для взрослых 0,5-1 мг дважды-трижды в сутки, либо 3-10 капель при единоразовом приёме.
При подкожном введении препарата рекомендовано 0,1% раствора вещества. Суточная доза не должна превышать 1 мл (одна ампула) средства.
Симптомы интоксикации
Конвульсии, судороги, высокая температура-признаки отравления стрихнином
Токсический эффект проявляется с 0,005-0,05 г. Общий тонизирующий и активирующий результат настолько увеличивается, что мышцы лишаются способности расслабиться, что провоцирует хаотичность сокращений — начинаются судороги. Признаки развиваются поэтапно:
- На первом этапе начинаются тянущие боли в мышцах по всему телу. Обостряется чувствительность кожных покровов, появляется чувство ползающих мурашек, в мышцах происходят неконтролируемые подёргивания, оцепенение. Проявляется раздражение на звуки и освещение, напряжение жевательных мышц, что затрудняет глотательный рефлекс. Это влечёт чувство страха.
- На втором этапе яд ещё больше начинает всасываться, провоцируя конвульсии и судороги. Мышцы, сокращаясь, расслабиться уже не могут и выгибают туловище, голова запрокидывается назад. Туловище, выгнутое дугой, опирается на затылочную область и пятки. Мышцы конечностей так напряжены, что имеют подобие палок. Челюсти сжимаются, лицо приобретает синюшный цвет, глаза — неподвижность. Набухают вены на шее, поднимается температура тела.
- Следующий этап сменяется краткосрочным расслаблением, длящимся около минуты. Затем приступ возобновляется. С каждым приступом, временные промежутки между ними укорачиваются, пока расслабления не происходит вообще.
- Терминальный этап наступает, если доза вещества в крови достигает 0,05 грамма и более. На фоне судорог и конвульсий дыхательная мышца уже не способна сокращаться. Пострадавшему не удаётся произвести ни вдоха, ни выдоха. Неподвижность глазных яблок дополняется расширением зрачков. Происходит потеря сознания, неконтролируемые выделения мочи и каловых масс. Удушье провоцирует летальный исход.
Воздействие стрихнина на организм
Вещество стрихнин — что это такое? Некоторые данные о воздействии данного средства можно встретить в литературных произведениях. Среди них – романы известных классиков Джека Лондона, Агаты Кристи. В этих произведениях герои умирают вследствие воздействия данного яда. Помимо того, английский писатель Герберт Уэллс описывает в одном из своих рассказов биологический стимулятор, благодаря которому человек ощущает прилив сил. Речь идёт о стрихнине. На самом деле это вещество обладает подобным свойством. Данное действие стрихнина обусловлено тем, что он может блокировать некоторые нейромедиаторы. Среди них глицин – вещество, тормозящее проведение импульсов по спинному мозгу. Благодаря этому эффекту стрихнин считается средством, возбуждающим нервную систему.
При употреблении малых доз данного вещества в организме происходят следующие процессы:
- Стимуляция органов чувств. Благодаря этому усиливаются такие функции, как обоняние, слух, осязание, вкус и зрение.
- Возбуждение скелетной мускулатуры и миокарда.
- Усиление обменных процессов в организме.
- Возбуждение нервной системы, в том числе дыхательного и сосудодвигательного центра.
Помощь при интоксикации
Если появилось хоть малейшее подозрение на отравление стрихнином, помощь следует оказывать незамедлительно. В подобных случаях уместна даже излишняя бдительность. Потому как стрихнина нитрат проявляет свой токсический эффект уже через четверть часа.
Доврачебная помощь
Раствор танина предотвратит всасывание стрихнина в ткани
Отравление стрихнином осложняется тем, что у этого вещества нет антидота. Поэтому в подобных случаях следует соблюсти следующий порядок действий:
- Промыть желудок суспензией активированного угля. Всего один грамм этого средства способен связать несколько сот миллиграмм стрихнина. Растолчённый активированный уголь, в количестве 3-4 столовых ложек, развести в одном литре воды. Альтернативой может стать слабый раствор марганца. Для надёжного промывания желудка необходимо около 10 литров воды. В промывочный раствор можно добавить слабительные и сорбирующие средства.
- С целью снижения отравляющего эффекта вещества на организм, дать пострадавшему дубильные препараты. Хорошо зарекомендовал себя, как противоядие, раствор танина, который нерастворим (0,2%) — 200мл. Применять его необходимо с частотой каждые 5-10 мин. Танин превратит ядовитое вещество в нерастворимое состояние, что будет препятствовать его всасыванию в ткани. За неимением танина, можно применить сорбенты, такие как энтеросгель, льняные отвары, кисели, желе, растительные масла. Хорошо подойдёт в этих целях крепкий чай, потому как содержит танин. Нельзя употреблять алкоголь и кислые напитки.
- Дальнейшие действия направлены на удаление образовавшихся соединений танина с ядовитым веществом, во избежание последующего распада и всасывания. Для этого вновь произвести промывание.
При случае, когда после интоксикации прошло более двух часов — промывание категорически запрещено.
Вся мускулатура находится в состоянии крайнего тонуса, потому даже незначительный раздражитель может спровоцировать судороги. Пострадавшего следует поместить в тёмное помещение и оградить от шума.
Медицинская помощь
Для расслабления мышц применяют миорелаксанты
В отделении интенсивной терапии пострадавшему будут показаны следующие процедуры:
- В целях ликвидации судорог, дают подышать эфирами (хлороформом, амилнитритом), через каждые 5 мин. В этих целях назначают бензодиазепины, а при отсутствии положительного результата — барбитураты.
- Чтобы обеспечить расслабление скелетных мышц, применяют курареподобные препараты (миорелаксанты): Дитилин, Турбокурарин, Диплацин.
- Для недопущения перегрева организма пациента располагают в холодную воду либо обдувают с помощью вентилятора.
- Проводят седативную терапию, назначая димедрол или морфин. При появлении проблем с дыхательной деятельностью, производят процедуру инкубационного наркоза.
- Проводят форсированный диурез в целях очищения организма от токсинов.
Медицинская помощь очень важна, потому как медпрепаратов, необходимых для лечения при отравлении этим веществом, в аптеке в свободном доступе нет.
Гитлер, пиво и мужская потенция
Стрихнин активно и довольно широко использовался в Европе еще со времен Средневековья. Им травили крыс, кошек, собак и другую живность.
В начале XIX века французские медики с его помощью пытались лечить парализованных пациентов. Были описаны даже успешные случаи, но колоссальные риски, связанные с применением этого вещества, перевесили его лечебный профит. Однако по мере того, как интерес официальной медицины к стрихнину угасал, его популярность в широких слоях населения стремительно возрастала.
Люди быстро обратили внимание на мощное тонизирующее действие вещества. В викторианской Англии он был популярен у студентов-медиков в качестве аналога современного Red Bull
Примерно в это же время появилась практика добавления стрихнина в пиво. Он придавал напитку пикантную горечь и усиливал опьянение – просто мечта любого хозяина паба. Правда, сколько английских пьяниц убила такая «добавка», история умалчивает.
Киргизский штангист Иззат Артыков. В 2019 году его лишили олимпийской медали из-за стрихнина, найденного в анализах
Также в XIX веке из стрихнина пытались сделать аналог современной «Виагры», причем, судя по отзывам, результаты были весьма неплохими. Вплоть до середины прошлого столетия алкалоид довольно широко применялся для лечения самых разных заболеваний — от туберкулеза и до поноса. Трудно сказать, насколько были эффективны эти препараты.
Любопытно, что Адольф Гитлер ежедневно на протяжении девяти лет принимал таблетки от метеоризма, в состав которых входил стрихнин. Учитывая кумулятивную способность яда, трудно сказать, какие из своих роковых решений Гитлер принял под воздействием смертельной отравы.
Где-то в 50-х годах ХХ века стрихнин постепенно стал «выходить из моды». В начале 70-х годов медики развернули широкую компанию с призывом полностью убрать препараты стрихнина из свободного обращения.
Препараты, содержащие стрихнин: инструкция по применению
Учитывая то, что стрихнин является особо опасным ядом, соблюдать инструкцию по применению очень важно
Ни в коем случае нельзя превышать терапевтическую дозу медикамента! Также следует обратить внимание на противопоказания к применению препаратов, содержащих стрихнин. Подобные медикаменты нельзя употреблять детям до 2 лет, беременным и кормящим женщинам
Назначать препарат может только лечащий врач. Итак, медикаменты, содержащие стрихнин: инструкция по применению.
- Пероральный приём лекарственного средства. В большинстве случаев препараты употребляют внутрь. Для этого используют спиртовой настой чилибухи и таблетки (содержат сухой экстракт). В зависимости от выраженности симптомов, возраста и веса пациента. Взрослым рекомендуется доза от 0,5 до 1 мг по 2-3 раза в день. Если лекарственная форма препарата – спиртовая настойка, то назначают 3-10 капель (в 1 приём). Максимальной дозой для взрослых считается 5 мг в сутки. Детям количество действующего вещества подбирают индивидуально, в зависимости от массы тела. Разовая доза составляет от 0,1 до 0,5 мг.
- Подкожное введение медикамента. Используется 0,1% раствор стрихнина. Суточной дозой считается 1 мл (1 ампула) препарата.
Профилактика
Чтобы снизить риск отравления стрихнином, достаточно соблюдать простые меры предосторожности. К ним относятся:
- строгое соблюдение дозировок и рекомендаций врача при назначении приема лекарств, содержащих стрихнин;
- запрет на проведение самолечения с использованием подобных препаратов;
- правильное хранение лекарств и ядовитых смесей, чтобы животные и дети не имели к ним доступа;
- использование средств индивидуальной защиты при работе со стрихниносодержащими пестицидами.
Рекомендуется ограничить контакты с ядовитым веществом, как в лечебных целях, так и для прочих нужд. Стрихнин способен спровоцировать тяжелейшее отравление даже в незначительных дозах. Если отравление произошло, ни в коем случае не медлите с обращением к врачу, так как это может стоить человеческой жизни.
Общая информация[править | править код]
Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica), семейства логаниевых (Loganiaceae), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи — рвотный орех (лат. semen Strychni; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.
В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras).
Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3,0—3,7.
Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог.
В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.
Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.
Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.
При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.